【名词解释首关消除】首关消除(First-Pass Effect)是药物在进入全身循环之前,通过肝脏时被部分代谢或分解的现象。这一过程主要发生在口服药物后,因为药物经由消化道吸收后,会通过门静脉系统进入肝脏,在肝脏中被代谢酶分解,从而减少进入体循环的药量。
首关消除是影响药物生物利用度的重要因素之一,不同药物的首关消除程度差异较大。对于某些药物来说,首关消除较强,会导致其口服效果较差,因此需要采用其他给药途径,如注射或舌下含服等。
首关消除总结与表格
项目 | 内容 |
定义 | 药物在进入全身循环前,经肝脏代谢或分解,导致药效降低的现象。 |
发生部位 | 主要发生在肝脏,尤其是口服药物后。 |
发生途径 | 口服药物 → 消化道吸收 → 门静脉 → 肝脏 → 全身循环 |
影响因素 | 1. 药物的化学性质 2. 肝脏的代谢能力 3. 药物的脂溶性与水溶性 4. 是否有肝肠循环 |
常见药物 | • 硝酸甘油(舌下含服可避免首关消除) • 吗啡(口服时首关消除明显) • 普萘洛尔 |
临床意义 | 1. 影响药物生物利用度 2. 可能导致剂量需求增加 3. 选择给药方式时需考虑首关消除 |
应对措施 | • 改变给药途径(如注射、舌下、直肠) • 使用前体药物(prodrug) • 与代谢抑制剂联用 |
首关消除是药理学中的一个重要概念,理解其机制有助于合理选择药物和给药方式,提高治疗效果并减少不良反应。